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藥物化學(xué)試題及答案
藥物化學(xué)是利用化學(xué)的概念和方法發(fā)現(xiàn)確證和開發(fā)藥物，從分子水平上研究藥物在體內(nèi)的作用方式和作用機(jī)理的一門學(xué)科。以下是由陽(yáng)光網(wǎng)小編整理關(guān)于藥物化學(xué)試題的內(nèi)容，希望大家喜歡!
藥物化學(xué)試題及答案
一、填空題
1、環(huán)丙沙星的臨床用途是 治療呼吸道感染。
2、環(huán)磷酰胺屬于 氮芥 類烷化劑，甲氨蝶呤是 葉酸 類拮抗劑。
3、當(dāng)分子結(jié)構(gòu)中引入極性大的羧基、羥基、氨基時(shí)，則藥物的水溶性 增大，脂水分配系數(shù)減小。
4、在磺胺類藥物分子中芳伯氨基與磺酰胺基在苯環(huán)上必須處于對(duì)位，在喹諾酮類藥物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
5、頭孢菌素與青霉素相比特點(diǎn)為過敏反應(yīng)少、抗菌活性及穩(wěn)定性高 。
6、組胺受體主要有H1受體和H2受體兩種亞型，H1受體拮抗劑臨床用作 抗過敏 藥，H2受體拮抗劑臨床用作 抗?jié)?藥。
7、青蒿素是我國(guó)學(xué)者子黃花蒿中分離出的具有強(qiáng)效抗瘧作用的藥物，其分子中的 過氧鍵 是必要的藥效團(tuán)。
二、選擇題
1、具有二氫吡啶衍生物結(jié)構(gòu)的抗心絞痛藥是(A)A、硝苯地平 B、硝酸異山梨酯 C、吉非羅齊 D、利血平2、下列關(guān)于青蒿素的敘述錯(cuò)誤的一項(xiàng)是(B)
A、體內(nèi)代謝較快 B、易溶于水 C、抗瘧活性比蒿甲醚低 D、對(duì)腦瘧有效3、下列對(duì)脂水分配系數(shù)的敘述正確的是(C)
A、藥物脂水分配系數(shù)越大，活性越高 B、藥物脂水分配系數(shù)越小，活性越高C、脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi)，藥效最好 D、脂水分配系數(shù)對(duì)藥效無影響4、復(fù)方新諾明是由________組成。(C)
A、磺胺醋酰與甲氧芐啶 B、磺胺嘧啶與甲氧芐啶C、磺胺甲唑與甲氧芐啶 D、鹽酸乙胺丁醇與甲氧芐啶5、決定藥物藥效的主要因素(C)。
A、藥物是否穩(wěn)定 B、藥物必須完全水溶
C、藥物必須有一定的濃度到達(dá)作用部位，并與受體互補(bǔ)結(jié)合 D、藥物必須有較大的脂溶性6、下面說法與前藥相符的是( C )
A、磺胺醋酰與甲氧芐啶 B、磺胺嘧啶與甲氧芐啶C、磺胺甲唑與甲氧芐啶 D、鹽酸乙胺丁醇與甲氧芐啶7、藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾得到無活性或活性很低的化合物，在體內(nèi)經(jīng)代謝又轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉淼乃幬锇l(fā)揮藥效，此化合物稱為( B )A、硬藥 B、前藥 C、原藥 D、軟藥
8、從植物中發(fā)現(xiàn)的先導(dǎo)物的是(B)
A、 二氫青蒿素 B、 紫杉醇 C、 紅霉素 D、鏈霉素9、硫酸沙丁胺醇臨床用于( D)
A、支氣管哮喘性心搏驟停 B、抗心律失常 C、降血壓 D、防治支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎10、血管緊張素(ACE)轉(zhuǎn)化酶抑制劑可以( A)A、抑制血管緊張素Ⅱ的生成 B、阻斷鈣離子通道C、抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成 D、阻斷腎上腺素受體11、 下列藥物中為局麻藥的是( E )
A、氟烷 B、乙醚 C、鹽酸氯胺酮 D、 地西泮 E、 鹽酸普魯卡因12、在喹諾酮類抗菌藥的.構(gòu)效關(guān)系中，這類藥物的必要基團(tuán)是下列哪點(diǎn) (C )A、1位氮原子無取代 B、5位有氨基 C、3位上有羧基和4位是羰基 D、8位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶點(diǎn)為(C)
A、 受體 B、 酶 C、 離子通道 D、 核酸14、最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類抗菌藥為 (A)
A、百浪多息 B、可溶性百浪多息 C、對(duì)乙酰氨基苯磺酰胺 D、對(duì)氨基苯磺酰胺15、地高辛的別名及作用為 (A)
A、 異羥基洋地黃毒苷; 強(qiáng)心藥 B、 心得安;抗心律失常藥C、 消心痛;血管擴(kuò)張藥 D、 心痛定;鈣通道阻滯藥16、阿司匹林是 (D)
A、 抗精神病藥 B、 抗高血壓藥 C、 鎮(zhèn)靜催眠藥 D、 解熱鎮(zhèn)痛藥17、長(zhǎng)春新堿是哪種類型的抗腫瘤藥( C )
A、生物烷化劑 B、抗生素類 C、抗有絲分裂類 D、腫瘤血管生成抑制劑
三、簡(jiǎn)答題
1、RN2CH2Cl
2CH2Cl此通式表示哪類藥物及其主要療效，R基團(tuán)為脂肪烴基和芳香取代基對(duì)其活性有么影響? 答：表示氮芥類β-氯乙胺類藥物，β氯乙胺類化合物的總稱，對(duì)淋巴組織有損傷，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。該類藥物屬于烷化劑類，能在體內(nèi)能形成親電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，與生物大分子中含有富電子的基團(tuán)(氨基、羥基、磷酸基等)發(fā)生共價(jià)結(jié)合，使其喪失活性。 脂肪氮芥：強(qiáng)烷基化試劑，對(duì)腫瘤細(xì)胞的殺傷能力大抗瘤譜廣，選擇性差，毒性大;芳香氮芥：氮原子電子云密度降低，氮原子堿性減弱，烷基化能力減弱，抗腫瘤活性降低，毒性小。
2、 R5
R4
COOR2
NHR1R3OOCH3C
a、該結(jié)構(gòu)藥物的名稱是什么，在臨床上有何作用?
答：二氫吡啶類鈣拮抗劑藥物。鈣離子能增強(qiáng)心肌的收縮，鈣拮抗劑則能作用于收縮細(xì)胞膜的鈣通道，阻滯鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。這類藥物能選擇地作用于血管平滑肌，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加血流量，是目前臨床上特異性最高、作用最強(qiáng)的一類。
b、寫出此類藥物的2,6-位和3,5-位的構(gòu)效關(guān)系。 答：2,6-位取代基為低級(jí)烷烴，3,5-位為酯基3、簡(jiǎn)述抗酶青霉素類抗生素的結(jié)構(gòu)改造過程。
1、側(cè)鏈上有較大的取代基，占有較大空間，若側(cè)鏈?zhǔn)欠辑h(huán)臨位應(yīng)都有取代基，使其位置比較靠近?內(nèi)酰胺環(huán)
2、側(cè)鏈?zhǔn)俏逶愡螂s環(huán)，3、5位分別是苯基和甲基，5位如果是大于甲基的烴基，抗菌活性降低，3位苯基的鄰位引入鹵素，抗菌活性增強(qiáng)4、 寫出喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)通式并簡(jiǎn)述其構(gòu)效關(guān)系。
(1、 N1位取代基可為脂肪基和芳烴。
(2、 2-位引入取代基后，其活性減弱或消失。
(3、 3位羧基和
4位酮基是該類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可少的部分。
(4、 5位取代基中，氨基取代時(shí)活性最好，其他基團(tuán)取代活性均降低。
(5、 6位取代基的活性大小順序位F>Cl>CN?NH2>H。
(6、 7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，對(duì)活性貢獻(xiàn)順序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
(7、 8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F為最佳。
2、以青霉素和頭孢菌素為例闡釋?-內(nèi)酰胺抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，并簡(jiǎn)述如何合理使用抗生素。
(1、有一個(gè)四?元內(nèi)酯環(huán)，除單環(huán)內(nèi)酯外，四元環(huán)通過N原子和臨近碳原子與一五元或六環(huán)稠合，氫霉素的稠合環(huán)是氫化噻唑環(huán)，頭孢菌素的稠合環(huán)是噻嗪環(huán)。
(2、除單環(huán)?-內(nèi)酰胺外，與N相鄰的碳原子有一個(gè)羧基。
(3、青霉素類、頭孢菌素類和單環(huán)?內(nèi)酰胺類的?內(nèi)酰胺環(huán)N原子的3位都有一個(gè)酰胺側(cè)基。
(4、 內(nèi)酰胺環(huán)不是正方性，是一平面結(jié)構(gòu)，但兩個(gè)稠合環(huán)不在同一個(gè)平面上，青霉素沿N1-C5軸折疊，頭孢菌素沿N1-C6軸折疊。
(5、 內(nèi)酰胺環(huán)上取代基的不同構(gòu)型用?和?表示，在環(huán)平面之下稱?鍵，用虛線表示，在環(huán)平面之上稱為?用實(shí)線表示。
(6、青霉素類有三個(gè)手性碳原子，8個(gè)旋光異構(gòu)體中只有絕對(duì)構(gòu)型2S、5R、6R具有活性，抗菌活性不僅與母核的構(gòu)效有關(guān)，而且還與酰胺基上取代基的手性碳原子有關(guān)。
合理使用抗生素：(1)病毒性疾病不宜用抗生素治療。(2)應(yīng)根據(jù)細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)結(jié)果選用抗生素。但如果受條件限制或病情危急，亦可根據(jù)感染部位和經(jīng)驗(yàn)選用，然而可靠性較差。(3)抗生素可以治病，同時(shí)也會(huì)產(chǎn)生副作用，沒有一個(gè)抗生素是絕對(duì)安全而無副作用的。(4)新生兒、老年人和肝腎功能不全的人應(yīng)避免或慎用主要經(jīng)肝臟代謝和腎臟排泄的毒性較大的抗生素。(5)預(yù)防性應(yīng)用抗生素要嚴(yán)加控制，盡量避免在皮膚、粘膜等局部使用抗生素，因其易導(dǎo)致過敏反應(yīng)，也易引起耐藥菌株的產(chǎn)生。
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