《藥理學》楊寶峰版 課后答案 免費下載
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第15 章(P128-132)
11.簡述地西泮的主要藥理作用和作用機制。(P128)
[藥理作用與用途]
1. 抗焦慮(小劑量):在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產生明顯的抗焦慮作用,是治療焦慮癥的首選藥.
(持續(xù)性--長效類 間斷性--中,短效類)
作用機理:選擇性抑制大腦皮層中的海馬和杏仁核的放電,這些部位具有苯二氮卓類受體
(Bz 受體)。
2.鎮(zhèn)靜和催眠作用:用于失眠?s短入睡時間,延長睡眠持續(xù)時間,減少覺醒次數。
作用機理:阻滯刺激腦干網狀結構所致的覺醒腦電波,不縮短REM 睡眠的時間。催眠藥能
延長睡眠時間,藥物睡眠也呈兩個時相但不同于正常睡眠。
3.抗驚厥和抗癲癇:臨床輔助治療破傷風,用于子癇、小兒高熱驚厥。地西泮 iv 是抗癲癇
持續(xù)狀態(tài)的'首選藥物?芍委煱d癇大發(fā)作。
作用機理:①可增強GABA 能神經的功能;②抑制大腦皮層、丘腦、邊緣系統(tǒng)癲癇病灶異
常放電的擴散。
4.中樞性肌松作用:
小劑量可抑制延腦網狀結構對脊髓γ-運動N 元的易化影響,較大劑量可直接抑制脊髓多突
觸反射,出現(xiàn)骨肉松弛作用。
作用機制:1)增強 GABA 介導的中樞抑制作用
2)BZ 和BZR(GABAA 受體 亞單位)特異性結合→增強GABA 對GABAA 受體的作用→ Cl-
通道開放頻率增加→ Cl-內流增加→神經細胞超極化→抑制。
GABAR :(1)GABAA R:Cl-通道開放頻率增加,產生超極化抑制(2)GABAB R:增加K+外流
和減少Ca2+內流→突觸后抑制 (BZ 類及巴比妥類藥物對GABAB 無影響)
12.簡述巴比妥類藥物的主要藥理作用和作用機制。(P130-131)
[藥理作用和臨床用途]
1、鎮(zhèn)靜催眠作用:縮短REMS,改變正常的睡眠時相,久用停藥后,出現(xiàn)反跳。臨床已少
用。(小劑量:鎮(zhèn)靜;中劑量:催眠;大劑量:麻醉)
2、抗驚厥和抗癲癇:苯巴比妥(較強)抗驚厥和抗癲癇作用(用于治療癲癇大發(fā)作及癲癇
持續(xù)狀態(tài))。
3、麻醉:硫噴妥鈉
[作用原理] 主要作用為抑制中樞神經系統(tǒng)
⒈選擇性抑制腦干網狀結構上行激活系統(tǒng),從而使大腦皮層細胞興奮性降低,進而轉入抑制
及睡眠。腦干網狀結構上行激活系統(tǒng)維持和調節(jié)大腦皮層的覺醒狀態(tài)。減弱或阻斷谷氨酸所
致的興奮性反應→中樞抑制。
⒉巴比妥類藥物結合GABAA R 的巴比妥類受點,增強 GABA 對GABAA R 的親和力,增
強氯離子內流(延長氯離子通道開放時間)。(沒有GABA 時,巴比妥類能模擬GABA 作用,
增加氯離子內流。)
第16 章(P133-140)
13.治療不同類型癲癇的首選藥物是什么。(P134-139)
①癲癇大發(fā)作及局限性發(fā)作的首選:苯妥英鈉(又稱大侖。
癲癇小發(fā)作(失神性發(fā)作)首選:乙琥胺
癲癇持續(xù)狀態(tài)首選:地西泮
廣譜抗癲癇藥:丙戊酸鈉(肝毒性)、卡馬西平(又稱酰胺咪嗪)(對精神運動性發(fā)作療效較
好)、氯硝西泮。
癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài):苯巴比妥
②上面的一個是按照書上的內容寫的,以下表格是網上的資料?勺鲄⒖迹
癲癇類型 首選藥物
局限性發(fā)作 單純性局限性發(fā)作 苯妥英鈉、卡馬西平
局限性發(fā)作 復合性局限性發(fā)作 苯妥英鈉
全身性發(fā)作 失神性發(fā)作(小發(fā)作) 乙琥胺
全身性發(fā)作 肌陣攣性發(fā)作 糖皮質激素
全身性發(fā)作 強直—陣攣性發(fā)作(大發(fā)作) 苯妥英鈉、卡馬西平
全身性發(fā)作 癲癇持續(xù)狀態(tài) 地西泮
注:大發(fā)作合并小發(fā)作時首選:丙戊酸鈉。
14.簡述苯妥英鈉抗癲癇作用的主要機制。(P134-135)
苯妥英鈉為癲癇大發(fā)作的首選藥,對局限性發(fā)作和精神運動性發(fā)作有療效,小發(fā)作無效。
機理:阻止異常放電的擴散。對神經元有膜穩(wěn)定作用。能降低細胞膜對Na+、Ca2+的通透性,
從而降低神經細胞的興奮性,抑制癲癇病灶放電的擴散。也能增強中樞抑制性遞質GABA
的功能!1)阻斷電壓依賴性鈉、鈣通道,阻斷Na+ 、Ca2+內流2)抑制鈣調素激酶的活
性,減少Ca2+依賴的興奮性遞質的釋放和突觸后膜的除極化】
答案: 第一部分 第二部分
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